お客様の創薬研究のスピードアップにさらに貢献　Kinase Profiling Services

Page 1:Kinase Profiling Servicesお客様の創薬研究のスピードアップにさらに貢献www.carnabio.com©2009 Carna Biosciences, Inc.〒650-0047 神戸市中央区港島南町1-5-5 BMA3FTEL：078-302-7091（営業部直通）/ FAX：078-302-7086E-mail：info@carnabio.comカルナバイオサイエンス株式会社対象キナーゼ種類*192Km値付近に加えでのアッセイサービスをご提供いたしますブックには以下の情報が含まれますキナーゼのコンストラクト アッセイ系 基質陽性対照物質陽性対照物質のIC50値 などキナーゼプロファイリングブック情報満載で便利、最新版を是非お手元に !キナーゼ種は当社独自にプレセレクトしたチロシン、セリン／スレオニンキナーゼパネルをベースに創薬研究で重要と考えられるものを選択・採用しました。今後、お客様のニーズにあわせてキナーゼ種を増やしていく予定です。当社ホームページからサービス申込書をダウンロードいただき、必要事項をご記入の上、メールにてお送り下さい。試験計画書の内容をご確認いただいた後、被験物質をお送り下さい。試験期間は約2∼3週間です。試験終了後、最終報告書を電子版にてお送りします。アッセイ条件等の詳細サービスのお申込み方法キナーゼプロファイリングブックをご参照下さい。当社ホームページからダウンロードいただけます。カルナバイオサイエンスはプロファイリングサービスにおいて世界トップクラスのキナーゼ種を取り揃え、ATP濃度をKm値付近でアッセイを実施し、国内外のお客様の創薬研究のサポートを行なっております。細胞内のATP濃度は一般的に数mMと言われており、ATP競合剤の場合は右式が成立することが知られています。実際、 において細胞内のATP濃度を想定したプロファイリングはキナーゼに対する化合物の阻害作用、特に選択性を詳細に知る上で有効な手法の一つとして注目されています。当社ではATP濃度を1mMに設定し、Km値付近のアッセイデータとの相関を見ることでお客様の創薬研究のスピードアップにさらに貢献します。※1 各キナーゼの陽性対照物質は当社ホームページに掲載のキナーゼプロファイリングブックをご参照下さい。以下は当社陽性対照物質 ※1 をATP濃度＝Km値付近( )、および1mM( )に設定した時の92キナーゼ ※2 における活性変化を示したものです。今後、種々のデータを取得し公開していく予定です。 ※2 ATP 濃度の違いのみで、その他アッセイ条件は同一のキナーゼをデータ化しております。5678910ABLABL(E255K)ABL(T315I)AKT1AXLBTKCSKEGFREGFR(L858R)EGFR(L861Q)EGFR(T790M)EGFR(T790M/L858R)EPHA2EPHB4FGFR1FLT1FLT3FLT4HER4IGF1RIRRITKJAK1JAK2JAK3KDRKITKIT(D816V)KIT(T670I)KIT(V560G)KIT(V654A)LCKMETPDGFRaPYK2SRCSYKTIE2TRKATRKBTRKCTYK2TYRO3ZAP70AMPKa1/b1/g1AurAAurBAurCBRSK1CaMK4CDC2CDK2CDK2_CycE1CDK4CDK5CDK6CDK7CDK9CHK1CHK2CK1aCK1eCK2a1/bDAPK1DYRK1BErk2GSK3aGSK3bIKKbINSRIRAK4MAPKAPK2MST1NEK1NEK2NEK6NEK7NEK9p38ap70S6KPAK2PDK1PIM1PIM2PKACaPKCaPKD2PLK1PLK3ROCK1RSK1SGK当社陽性対照物質のATP濃度による活性変化 ATP=1mMATP=Km値付近pIC50192 ターゲット で阻害率、IC50 測定が可能*カルナ 1mM 検 索* 2017年5月22日現在TyrosineKinases123Serine/ThreonineKinases200LipidKinases13Carna Biosciences, Inc.Carna Biosciences, Inc.2007 Carna Biosciences, Inc.Custom and Pre-Selected Kinase Profilingto fit your Budget and Needs!As of May 22, 201719.8653 mm

Page 2:Tyrosine Kinases Tyrosine Kinases Serine/Threonine KinasesABL(ABL1) FYN [isoform a] AKT1ABL(ABL1) [E255K] FYN [isoform b] AMPKα1/β1/γ1(PRKAA1/B1/G1)ABL(ABL1) [T315I] HCK AurA(AURKA)ACK(TNK2) HER2(ERBB2) AurB(AURKB)/INCENPALK HER4(ERBB4) AurC(AURKC)ALK [C1156Y] IGF1R BRSK1ALK [F1174L] INSR CaMK4ALK [G1202R] IRR(INSRR) CDC2/CycB1ALK [G1269A] ITK CDC7/ASKALK [L1196M] JAK1 CDK2/CycA2ALK [R1275Q] JAK2 CDK2/CycE1ALK [T1151_L1152insT] JAK3 CDK4/CycD3ARG(ABL2) KDR CDK5/p25AXL KIT CDK6/CycD3BLK KIT [D816E] CDK7/CycH/MAT1BMX KIT [D816V] CDK9/CycT1BRK(PTK6) KIT [D816Y] CHK1(CHEK1)BTK KIT [T670I] CHK2(CHEK2)BTK[C481S] KIT [V560G] CK1α(CSNK1A1)CSK KIT [V654A] CK1ε(CSNK1E)DDR1 LCK CK2α1/β(CSNK2A1/B)DDR2 LTK CLK1EGFR LYNa CLK2EGFR [d746-750] LYNb DAPK1EGFR [d746-750/T790M] MER(MERTK) DYRK1AEGFR [L858R] MET DYRK1BEGFR [L861Q] MET [D1228H] Erk1(MAPK3)EGFR [T790M] MET [M1250T] Erk2(MAPK1)EGFR [T790M/L858R] MET [Y1235D] GSK3α(GSK3A)EML4-ALK MUSK GSK3β(GSK3B)EPHA1 NPM1-ALK HIPK4EPHA2 PDGFRα(PDGFRA) HGK(MAP4K4)EPHA3 PDGFRα(PDGFRA) [D842V] IKKβ(IKBKB)EPHA4 PDGFRα(PDGFRA) [T674I] JNK1(MAPK8)EPHA5 PDGFRα(PDGFRA) [V561D] JNK2(MAPK9)EPHA6 PDGFRβ(PDGFRB) JNK3(MAPK10)EPHA7 PYK2(PTK2B) MAPKAPK2EPHA8 RET MINK(MINK1)EPHB1 RET [G691S] MST1(STK4)EPHB2 RET [M918T] NEK1EPHB3 RET [S891A] NEK2EPHB4 RET [Y791F] NEK6FAK(PTK2) RON(MST1R) NEK7FER ROS(ROS1) NEK9FES SRC p38α(MAPK14)FGFR1 SRM(SRMS) p38β(MAPK11)FGFR1 [V561M] SYK p38γ(MAPK12)FGFR2 TEC p38δ(MAPK13)FGFR2 [V564I] TIE2(TEK) p70S6K(RPS6KB1)FGFR3 TNK1 PAK2FGFR3 [K650E] TRKA(NTRK1) PBKFGFR3 [K650M] TRKB(NTRK2) PDK1(PDPK1)FGFR3 [V555L] TRKC(NTRK3) PIM1FGFR3 [V555M] TXK PIM2FGFR4 TYK2 PKACα(PRKACA)FGFR4 [N535K] TYRO3 PKCα(PRKCA)FGFR4 [V550E] YES(YES1) PKCε(PRKCE)FGFR4 [V550L] YES(YES1) [T348I] PKD2(PRKD2)FGR ZAP70 PLK1FLT1 PLK3FLT3 Tyrosine Kinases 123 QIK(SNF1LK2)FLT4 Serine/Threonine Kinases 69 ROCK1FMS(CSF1R) Total 192 targets RSK1(RPS6KA1)FRK RSK3(RPS6KA2)Updated: 2017/5/22 RSK4(RPS6KA6)SGKSIK(SNF1LK)TNIKTSSK1QuickScout®Custom Profiling from Carna Biosciences, Inc.ATP濃度=1mM化合物の阻害率、またはIC50値を以下のキナーゼ種についてATP濃度=1mMで測定し、特異性や選択性を評価するサービスです。1キナーゼからフルパネルまでキナーゼ種を自由にお選びいただけます。測定系はMobility Shift Assay (MSA)です。各キナーゼのアッセイ条件等、詳しい情報は最新の「Kinase Profiling Book」をご覧下さい。